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考比替尼（Cobimetinib）商品名Cotellic，是由Exelixis和Genentech（Roche）罗氏开发的MEK抑制剂。2015年11月，美国食品和药物管理局批准考比替尼用于BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑素瘤，与佐博伏（维莫非尼）vemurafenib（Zelboraf）联合使用。考比替尼（Cobimetinib）不适用于治疗野生型BRAF黑色素瘤患者。
药剂名：Cotellic
通用名：考比替尼/Cobimetinib
制药商：ROCHE, Inc. /罗氏美国
规格：20mg-63片/盒
片剂 20毫克
适用于BRAF V600E或V600K突变患者的不可切除或转移性黑色素瘤，与vemurafenib佐博伏维莫非尼联合使用
在每个28天周期的前21天中，60mg 口服/每天1次直至疾病进展或不可接受的毒性
维莫非尼Vemurafenib：在每28天周期的第1-28天，960mg 口服/每天2次
可带或不带食物
错过或呕吐剂量：用下一次预定剂量恢复给药
室温低于30°C（86°F）
新的原发性恶性肿瘤（皮肤和非皮肤）：无需改变剂量
避免同时使用cobimetinib考比替尼和强或中等CYP3A诱导剂，包括但不限于卡马西平，依法韦仑，苯妥英，利福平和圣约翰草
肝功能损害
轻度至重度（Child-Pugh A至C）：无需调整剂量
肾功能不全
轻度至中度（CrCl 30-89 mL / min）：无需调整剂量
严重（CrCl <30 mL / min）：未确定安全性和有效性
与CYP3A抑制剂共同给药
服用cobimetinib考比替尼时不要服用强效或中度CYP3A抑制剂
如果同时短期（≤14天）使用中度CYP3A抑制剂对于服用cobimetinib考比替尼 60 mg的患者是不可避免的，则将剂量减少至20 mg; 停用中度CYP3A抑制剂后，恢复之前的cobimetinib考比替尼剂量
对服用降低剂量的cobimetinib考比替尼（每日40或20 mg）的患者使用强效或中度CYP3A抑制剂的替代品
剂量减少
首次剂量减少：40毫克口服/每天1次
第二次剂量减少：20mg 口服/每天1次
随后的修改：如果不能耐受20毫克剂量，则永久停用cobimetinib考比替尼
出血
3级：扣留cobimetinib考比替尼长达4周; 如果提高到0或1级，则在下一个较低剂量水平恢复; 如果在4周内没有改善，则永久停止
4年级：永久停止
心肌病
无症状
定义：LVEF从基线的绝对减少> 10％且低于正常的制度下限（LLN）扣留cobimetinib考比替尼 2周; 重复LVEF
如果存在以下所有情况，则在下一个较低剂量恢复：LVEF≥LLN并且从基线LVEF的绝对减少≤10％
如果存在以下任何一种情况，则永久停止：LVEF <LLN或从基线开始绝对减少LVEF> 10％
症状性LVEF从基线降低
扣留cobimetinib考比替尼 4周; 重复LVEF
如果存在以下所有情况，则以下一个较低剂量恢复：
症状消退，LVEF≥LLN，基线LVEF绝对减少≤10％
如果存在以下任何一种情况，则永久停止：
症状持续存在，或LVEF <LLN或从基线开始绝对减少LVEF> 10％
皮肤病学反应
2级（不可忍受）或3或4级：扣留或减少剂量
视网膜病变或视网膜静脉阻塞
浆液性视网膜病变：停留长达4周; 如果症状和体征改善，则在下一个较低剂量水平恢复; 如果没有改善则持续停药或在4周内以较低剂量复发症状
视网膜静脉阻塞：永久停止
肝毒性
第一次出现4级：扣留最多4周; 如果提高到0或1级，则在下一个较低剂量水平恢复; 如果在4周内没有改善，则永久停止
经常性4级：永久停止
横纹肌溶解和CPK升高
4级肌酸磷酸（CPK）升高或任何CPK升高加肌痛：停留长达4周; 如果改善至≤3级，则在下一个较低剂量水平恢复; 如果在4周内没有改善，则永久停止
光敏性
2年级（不可容忍），3或4年级：保留最长4周; 如果提高到0或1级，则在下一个较低剂量水平恢复; 如果在4周内没有改善，则永久停止
其他不良事件
2级（不可耐受）不良反应或任何3级
扣留最多4周; 如果提高到0或1级，则在下一个较低剂量水平恢复; 如果在4周内没有改善，则永久停止
首次发生任何4级不良反应
保留直至不良反应改善至0或1级，然后在下一个较低剂量水平恢复，或
永久停止
反复发作4级不良反应
永久停止
在开始治疗之前确认肿瘤标本中存在BRAF V600E或V600K突变
除非另有说明，否则列出所有等级的不良反应
下面列出的数据基于cobimetinib考比替尼和vemurafenib维莫非尼的组合
肌酐增加（99.6％）
增加CPK（79％）
增加AST（73％）
淋巴细胞减少症（73％）
碱性磷酸酶增加（71％）
贫血（69％）
ALT增加（68％）
低磷血症（68％）
GGT增加（65％）
腹泻（60％）
光敏性（46％）
低蛋白血症（42％）
恶心（41％）
低钠血症（38％）
发火（28％）
高钾血症（26％）
低钾血症（25％）
低钙血症（24％）
呕吐（24％）
血小板减少症（18％）
痤疮性皮炎（16％）
高血压（15％）
视力受损（15％）
脱发（15％）
口腔炎（14％）
出血（13％）
脉络膜视网膜病变（13％）
视网膜脱离（12％）
角化过度（11％）
3-4级
GGT增加（21％）
CPK增加（14％）
低磷血症（12％）
ALT增加（11％）
寒战（10％）
红斑（10％）
3-4级
淋巴细胞减少（10％）
增加AST（8％）
碱性磷酸酶增加（7％）
低钠血症（6％）
腹泻（6％）
低钾血症（4.5％），高钾血症（2.9％）
光敏性（4％）
高血压（4％）
肌酐增加（3.3％）
贫血（2.5）
痤疮性皮炎（2％）
发火（2％）
视网膜脱离（2％）
恶心（1％）呕吐（1％）
口腔炎（1％）出血（1％）
3-4级
视力受损
脉络膜视网膜病变
低蛋白血症
低钙血症
