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阿比特龙(Abiraterone)是一种细胞色素P450羟化酶(CYP17A1)抑制剂,通过抑制雄激素的合成来干扰整个雄激素受体信号通路。用于治疗治疗转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)和治疗转移性高危阉割敏感性前列腺癌(mCSPC)。
商品名:Abyrone价格
通用名:abiraterone/阿比特龙
制药商:Tlph/老挝东盟制药
规格:250mg-120片/瓶(盒)
片剂(Zytiga)阿比特龙
为250mg
500毫克
超微粒片阿比特龙(Yonsa)告知患者Yonsa片剂不能与其他醋酸阿比特龙产品互换
为125mg
接受阿比特龙的患者还应同时接受促性腺激素释放激素(GnRH)类似物或应进行双侧睾丸切除术
用水吞服片剂; 不要咀嚼,粉碎或分裂
ZYTIGA 阿比特龙
每日服用一次与泼尼松合用
饭前至少1小时或饭后2小时空腹服用
Yonsa 阿比特龙
每日服用甲基强的松两次,每日一次
带或不带食物
错过剂量
如果患者错过了一剂阿比特龙或皮质类固醇(即甲基强的松龙或泼尼松),请在第二天服用正常剂量
如果跳过每天超过一剂,请联系医务人员
片剂:储存在20-25°C(68-77°F); 允许的偏差范围为15-30°C(59-86°F)
转移性去势抵抗前列腺癌
ZYTIGA阿比特龙
与泼尼松联合用于转移性去势抵抗性前列腺癌(CRPC)的患者
1000mg(两片500mg片剂或四片250mg片剂)每天与泼尼松5mg 每12小时
Yonsa
表明与甲基强的松龙联合用于治疗转移性CRPC患者
500mg(4个125mg片剂)每天与甲基强的松龙4mg 每次组合
转移性高危阉割敏感性前列腺癌
ZYTIGA阿比特龙
与泼尼松联合用于转移性高风险去势敏感性前列腺癌(CSPC)的患者
1000mg(两片500mg片剂或四片250mg片剂)每天与泼尼松5mg 每12小时
强CYP3A4诱导剂
与强CYP3A4诱导剂(如苯妥英,卡马西平,利福平,利福布汀,利福喷汀,苯巴比妥)共同给药:尽可能避免; 如果必须给予强效CYP3A4诱导剂,增加阿比特龙的阿比特龙剂量频率如果伴随强效CYP3A4诱导剂停用,则减少剂量回到之前的剂量和频率
Yonsa 阿比特龙
从500毫克qDay增加到500毫克BID
ZYTIGA 阿比特龙
从1000毫克qDay增加到1000毫克BID
肝功能损害(Zytiga)阿比特龙
基线LFT
轻度(Child-Pugh A):无需调整剂量
中度(Child-Pugh B):将起始剂量减少至250 mg PO qDay; 在治疗开始前监测ALT,AST和胆红素,第一个月为qWeek,治疗后2个月为q2周,之后每月一次
如果基线中度肝功能损害患者ALT和/或AST升高> 5x ULN或总胆红素> 3x ULN,则停用阿比特龙并且不要使患者退缩
严重(Child-Pugh C):不要使用
治疗期间LFT增加
ALT和/或AST> 5x ULN或总胆红素> 3x ULN:中断治疗; LFTs恢复至基线或AST /ALT≤2.5xULN且总胆红素≤1.5xULN后,重新开始减量剂量750 mg PO qDay
对于恢复治疗的患者,至少在q2周内监测血清转氨酶和胆红素3个月,然后每月一次
如果肝毒性在750毫克/天复发,可以500毫克/天重新开始(如上所述LFT减少后)
如果以500mg /天的减少剂量再次出现肝毒性,则停止治疗
在没有胆道梗阻或其他导致并发抬高的原因的情况下,对同时升高ALT> 3x ULN和总胆红素> 2x ULN的患者进行永久性停止治疗
肝功能损害(Yonsa)
底线
中度(Child-Pugh B级):减少125毫克PO qDay; 在治疗开始前监测ALT,AST和胆红素,第一个月每周一次,治疗后2个月q2周,之后每月一次
如果基线中度肝功能损害患者ALT和/或AST升高> 5x ULN或总胆红素> 3x ULN:停止治疗并且不要使用阿比特龙治疗患者
严重(Child-Pugh C级):不要使用
治疗期间LFT增加
ALT和/或AST> 5x ULN或总胆红素> 3x ULN):中断治疗; 在肝功能检查恢复至患者基线或AST和ALT≤2.5xULN且总胆红素≤1.5xULN后,以375 mg qDay的减少剂量重新开始
对于恢复治疗的患者,至少在q2周内监测血清转氨酶和胆红素3个月,然后每月一次
如果肝毒性在375毫克/天复发,可以250毫克/天的减少剂量重新开始(如上所述LFT减少后)
如果肝毒性再次发生250毫克/天,则停止治疗
在没有胆道梗阻或其他导致并发抬高的原因的情况下,对于同时升高ALT> 3x ULN和总胆红素> 2x ULN的患者,可以永久停药
发生AST或ALT≥20xULN和/或胆红素≥10xULN的患者的再治疗尚不清楚
肾功能不全
轻度至重度:无需调整剂量
不良药物反应用于阿比特龙和泼尼松
高甘油三酯血症(63%)
高血糖,非禁食(57%)
ALT增加(11-46%)
疲劳(39%)
淋巴细胞减少(20-38%)
AST增加(15-37%)
高血压(8.5-37%)
高钠血症(33%)
关节肿胀/不适(30%)
低钾血症(17-30%)
水肿(25-27%)
肌肉不适(26%)
低磷血症(24%)
便秘(23%)
热冲洗(15-22%)
腹泻(18-22%)
热水冲洗(19%)
咳嗽(6.5-17%)
总胆红素增加(6.6-16%)
失眠(14%)
挫伤(13%)
上呼吸道感染(5.4-13%)
尿路感染(7-12%)
呼吸困难(12%)
鼻咽炎(11%)
消化不良(6.1-11%)
高血压(1.3-20%)
所有等级
血尿(10%)
发火(8.7%)
皮疹(8.1%)
头痛(7.5%)
尿频(7.2%)
心律失常(7.2%)
腹股沟疼痛(6.6%)
夜尿(6.2%)
跌倒(5.9%)
骨折(5.9%)
胸痛或胸部不适(3.8%)
心力衰竭(2.3%)
3年级或4年级
淋巴细胞减少(4.1-8.7%)
低磷血症(7.2%)
高血糖,非禁食(6.5%)
ALT增加(1.4-6.1%)
低钾血症(2.8-10%)
AST增加(2.1-4.4%)
关节肿胀/不适(2-4.2%)
肌肉不适(3%)
呼吸困难(2.4%)
疲劳(2.2%)
尿路感染(1-2.1%)
水肿或心力衰竭(1.9%)
骨折(1.4%)
血尿(1.3%)
心律失常(1.1%)
3年级或4年级
腹泻(0.6-0.9%)
发热(0.6%)
胸痛或不适(0.5%)
高甘油三酯血症(0.4%)
腹股沟疼痛(0.4%)
便秘(0.4%)
水肿(0.4%)
低钠血症(0.4%)
尿频(0.3%)
热冲洗(0.2-0.3%)
头痛(0.3%)
上呼吸道(0.2%)
失眠(0.2%)
总胆红素增加(0.1-0.2%)
呼吸道,胸腔和纵隔疾病:非传染性肺炎
肌肉骨骼和结缔组织疾病:肌病,包括横纹肌溶解症
肝胆疾病:暴发性肝炎,包括急性肝功能衰竭和死亡
怀孕或可能怀孕的妇女(见怀孕)
有心血管病史的患者慎用; LVEF <50%或NYHA III级或IV级心力衰竭患者的安全性尚未确定
高血压,低钾血症和液体潴留可能是由于CYP17抑制引起的盐皮质激素增加所致; 控制高血压,治疗前纠正低钾血症; 至少每月监测血压,血清钾和液体潴留症状
在每日类固醇中断和/或并发感染或压力后,接受阿比特龙联合强的松治疗的患者出现肾上腺皮质功能不全; 监测肾上腺皮质功能不全的症状和体征; 在紧张情况之前,期间和之后可能需要增加皮质类固醇的剂量; 并发感染或中断与肾上腺皮质功能不全相关的每日皮质类固醇
在上市后的经历中,严重的肝脏毒性,包括暴发性肝炎,急性肝功能衰竭和死亡
在一项多中心,开放标签,单臂试验中,33例转移性CRPC患者在餐前或餐后2小时,与泼尼松5 mg PO BID联合使用时,以1,000 mg qDay剂量接受阿比特龙治疗; 不能排除由于醋酸阿比特龙引起的QTc间期(例如,<10ms)的小幅增加
药物相互作用概述
请参阅剂量修改
抑制或诱导CYP3A4的药物
强CYP3A4诱导剂(如利福平)可减少阿比特龙的全身暴露; 避免共同管理; 如果无法避免,增加阿比特龙的剂量频率
酮康唑是一种强效的CYP3A4抑制剂,与阿比特龙合用时没有临床意义的影响
阿比特龙对药物代谢酶的影响
阿比特龙抑制CYP2D6和CYP2C8
在CYP2D6药物相互作用试验中,右美沙芬用醋酸阿比特龙1000 mg qDay和强的松5 mg PO BID时,峰值血浆浓度和右美沙芬(CYP2D6底物)的AUC分别增加了2.8倍和2.9倍。
在健康受试者的CYP2C8药物 – 药物相互作用试验中,当吡格列酮与单剂量1,000 mg阿比特龙共同给药时,吡格列酮(CYP2C8底物)的AUC增加了46%。
避免与具有狭窄治疗指数的CYP2D6底物共同给药(例如硫利达嗪); 如果不能使用替代治疗,考虑同时使用CYP2D6底物药物的剂量减少
如果与阿比特龙同时使用,则密切监测与CYP2C8底物相关的毒性迹象,治疗指数较窄