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厄达替尼（Erdafitinib）是一种小分子FGFR抑制剂，被批准用于治疗癌症，并以Balversa的名义进行销售。FGFR是酪氨酸激酶的子集，其在一些肿瘤中是不受调节的并且影响肿瘤细胞分化，增殖，血管生成和细胞存活。Astex Pharmaceuticals 发现该药物并将其许可给Janssen Pharmaceuticals进行进一步开发。在2018年3月，erdafitinib被美国食品和药物管理局授予治疗尿路上皮癌的突破性疗法。2019年4月，erdafitinib被FDA批准用于治疗转移性或局部晚期膀胱癌，其FGFR3或FGFR2改变已超越传统的铂类疗法，但需经过确证试验。
商品名：Balversa价格
通用名：Erdafitinib/厄达替尼
制药商：Janssen/美国强生制药
规格：4mg-56片/盒（瓶）
片剂 为3mg/4mg/5mg 3种
可带或不带食物
整片吞服; 不要咀嚼或粉碎
呕吐剂量：服用erdafitinib后任何时候出现呕吐，应第二天服用下一剂。
错过剂量
在同一天尽快服用错过的剂量
第二天恢复定期每日剂量时间表
不应该服用额外的药片来弥补错过的剂量
储存在20-25°C（68-77°F）; 允许的温度为15-30°C（59-86°F）
适用于局部晚期或转移性尿路上皮癌，其具有成纤维细胞生长因子受体-2（FGFR2）或FGFR3基因改变，并且在至少1行之前的含铂化学疗法期间或之后进展，包括在新辅助或辅助铂含量的12个月内化疗
最初8 mg 口服 每天1次; 根据血清磷酸盐（PO4）水平和14-21天的耐受性增加至9mg 口服 每天1次
如果血清磷酸盐水平<5.5 mg / dL并且没有眼部疾病或≥2级不良反应，则将剂量增加至9 mg 每天1次
继续直至疾病进展或不可接受的毒性
剂量减少计划
减少9毫克/天的时间表
第一：8毫克/天
第二：6毫克/天
第三：5毫克/天
第四：4毫克/天
第五：如果需要减少第五次，停药
减少8毫克/天的时间表
第一：6毫克/天
第二：5毫克/天
第三：4毫克/天
第四：如果需要第四次减量，停药
高磷血症
在所有患者中，限制磷酸盐摄入量为600-800毫克/天; 如果血清磷酸盐> 7 mg / dL，考虑加入口服磷酸盐粘合剂，直至血清磷酸盐水平恢复到<5.5 mg / dL
磷酸盐水平和剂量
5.6-6.9 mg / dL（1.8-2.3 mmol / L）：以当前剂量继续
7-9 mg / dL（2.3-2.9 mmol / L）：停药; 每周重新评估直至磷酸盐<5.5 mg / dL（或基线），然后以相同剂量水平恢复药物; 如果高磷血症持续> 1周，则实施剂量减少
> 9 mg / dL（> 2.9 mmol / L）：停药; 每周重新评估直至磷酸盐<5.5 mg / dL（或基线），然后在较低剂量水平下重新开始药物
> 10 mg / dL（> 3.2 mmol / L）或显着改变基线肾功能或3级高钙血症：扣留药物; 每周重新评估，直至磷酸盐<5.5 mg / dL（或基线），然后以较低的2个剂量水平重新开始药物
中心性浆液性视网膜病变或视网膜色素上皮脱离（CSR / RPED）
1级
无症状; 仅限临床或诊断观察
暂停药物直至解决
如果在4周内结束，则在下一个较低剂量水平恢复; 那么，如果一个月没有复发，可以考虑重新加速
如果连续2次眼科检查稳定，但未解决，则在下一个较低剂量水平恢复
2级
视力从基线开始20/40或更好或≤3行视力下降
暂停直到解决
如果在4周内结束，可以在下一个较低剂量水平恢复
3级
视力低于20/40或视线从基线降低> 3行
暂停直到解决
如果在4周内解决，可能会恢复2个剂量水平较低
如果再次出现，请考虑永久停止
4级
视力敏感20/200或受影响的眼睛更严重
永久停止
其他不良反应
3级：暂停药物直至分解为1级或基线，然后可以恢复低1级剂量
4级：永久停止
肾功能不全
轻度或中度（eGFR 30-89 mL / min /1.73m²）：没有观察到药代动力学的临床意义趋势
严重或透析：未知
肝功能损害
轻度（TB≤ULN和AST> ULN或TB> 1至1.5x ULN和任何AST）：没有观察到药物动力学的临床意义趋势
中度或严重：未知
患者选择
根据FDA批准的伴随诊断检测到的肿瘤标本中易感FGFR基因改变的存在来选择患者
监控
在开始后14-21天评估血清磷酸盐水平
每月监测高磷血症的磷酸盐水平
磷酸盐增加（76％）
口腔炎（56％）
疲劳（54％）
肌酐增加（52％）
腹泻（47％）
口干（45％）
ALT增加（41％）
碱性磷酸酶增加（41％）
Onycholysis（41％）
钠减少（40％）
食欲下降（38％）
白蛋白减少（37％）
Dysgeusia（37％）
血红蛋白下降（35％）
皮肤干燥（34％）
AST增加（30％）
镁减少（30％）
便秘（28％）
干眼症（28％）
手掌足底红斑感觉（26％）
脱发（26％）
磷酸盐减少（24％）
腹痛（23％）
钙增加（22％）
恶心（21％）
肌肉骨骼疼痛（20％）
血小板减少（19％）
白细胞减少（17％）
视力模糊（17％）
甲沟炎（17％）
尿路感染（17％）
钾增加（16％）
体重下降（16％）
发火（14％）
呕吐（13％）
指甲变色（11％）
结膜炎（11％）
口咽痛（11％）
血尿（11％）
关节痛（11％）
钠减少（16％）
中性粒细胞减少（10％）
空腹血糖升高（10％）
泪液增加（10％）
呼吸困难（10％）
疲劳（10％）
Onycholysis（10％）
磷酸盐减少（9％）
口腔炎（9％）
手掌足底红斑感觉（6％）
尿路感染（6％）
干眼症（6％）
肌酐增加（5％）
血红蛋白下降（3％）
钙增加（3％）
甲沟炎（3％）
中性粒细胞减少（2％）
腹泻（2％）
腹痛（2％）
呕吐（2％）
呼吸困难（2％）
血尿（2％）
血小板减少（1％）
磷酸盐增加（1％）
ALT增加（1％）
碱性磷酸酶增加（1％）
镁减少（1％）
便秘（1％）
恶心（1％）
发火（1％）
Dysgeusia（1％）
口咽痛（1％）
根据作用机制和动物研究，如果给予孕妇，可能会造成胎儿伤害
眼部疾病
可引起眼部疾病，包括中心性浆液性视网膜病变/视网膜色素上皮脱离（CSR / RPED），导致视野缺损
在治疗的前4个月进行月度眼科检查，之后每3个月进行一次眼科检查，并在任何时候紧急进行视力症状检查
干眼症状很常见; 所有患者均应根据需要接受眼部缓解剂的干眼预防
高磷血症
作为FGFR抑制的结果，血清磷酸盐水平的增加是药效学效应
高磷血症的任何等级事件的中位数发作时间为20天
监测高磷血症，并在需要时进行剂量调整
患者在治疗期间可能需要磷酸盐结合剂
药物相互作用概述
CYP2C9和CYP3A4底物; 时间依赖性CYP3A4抑制剂和诱导剂; 底物和P-gp的抑制剂; OCT2抑制剂
强CYP2C9或CYP3A4抑制剂
共同给药增加erdafitinib血浆浓度
如果无法避免共同给药，请考虑降低erdafitinib剂量
强CYP2C9或CYP3A4诱导剂
共同给药可显着降低erdafitinib血浆浓度和功效
避免共同管理
中度CYP2C9或CYP3A4诱导剂
共同给药可显着降低erdafitinib血浆浓度和功效
如果中度CYP2C9或CYP3A4诱导剂必须在治疗开始时共同给药，按照建议给予8mg /天剂量，根据第14至21天血清磷酸盐水平和耐受性可能增加至9mg /天
如果基于血清磷酸盐水平和耐受性，在初始剂量增加期后必须共同施用中度CYP2C9或CYP3A4诱导剂，则将erdafitinib剂量增加至9 mg
当中度诱导剂停止使用时，在没有药物相关毒性的情况下，以相同剂量继续使用erdafitinib
血清磷酸盐水平改变药物
与其他血清磷酸盐水平改变剂共同给药可以增加或降低血清磷酸盐水平
在初始剂量增加期（第14-21天）之前避免共同给药
CYP3A4底物
Erdafitinib可能改变CYP3A4底物的血浆浓度，导致活性丧失或底物毒性增加
避免与敏感的CYP3A4底物共同给药，治疗指数较窄
OCT2基板
Erdafitinib可能会增加OCT2底物的血浆浓度
考虑交替疗法
P-gp底物
Erdafitinib可能会增加P-gp底物的血浆浓度
如果共同给药不可避免，在给予治疗指数窄的P-gp底物之前或之后至少6小时分开给药
