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商品名：亿珂/Imbruvica价格
通用名：伊布替尼/ibrutinib/依鲁替尼
制药商：Janssen Pharmaceuticals/美国杨森
中国分包商：西安杨森制药有限公司
规格：140mg-90胶囊/瓶（盒）
品牌名称：Imbruvica 通用名称：Ibrutinib 伊布替尼 依鲁替尼
什么是依鲁替尼以及它是如何起作用的？
依鲁替尼是一种处方药，用作布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）的抑制剂，用于治疗至少接受过一次治疗的套细胞淋巴瘤（MCL）患者。
成人用量：胶囊 140 毫克
剂量注意事项 – 应按照以下方式给出：
慢性淋巴细胞白血病 /小淋巴细胞淋巴瘤
适用于慢性淋巴细胞白血病（CLL）/小淋巴细胞淋巴瘤（SLL），包括未接受过治疗或曾接受治疗的患者; 对于在 17 号染色体上携带缺失的 患者（del 17p CLL）也表明，这与对标准治疗的不良反应有关
每天一次口服420毫克（三个140毫克胶囊），直至出现不可接受的毒性或疾病进展
与苯达莫司汀和利妥昔单抗联合使用
Ibrutinib伊布替尼每天口服420毫克加苯达莫司汀和利妥昔单抗，每28天一次，最多6个周期，直至疾病进展或不可接受的毒性
套细胞淋巴瘤
适用于接受过至少1次治疗的患者的套细胞淋巴瘤
每天一次口服560毫克（四个140毫克胶囊）
继续直至疾病进展或不可接受的毒性
Waldenström 巨球蛋白血症
适用于Waldenström巨球蛋白血症（WM）的所有治疗方法，这是一种罕见的惰性非霍奇金淋巴瘤（B细胞淋巴瘤）
每日一次口服420毫克（三粒140毫克胶囊）
边缘区淋巴瘤
适用于需要全身治疗且至少接受过1次抗 CD20 治疗的患者的边缘区淋巴瘤（MZL）
每天一次口服560毫克（四个140毫克胶囊）
继续直至疾病进展或不可接受的毒性
剂量修改
中断或停止治疗
任何非血液学毒性3级或更高级别的中断性治疗，感染或发热 3 级或更高的中性粒细胞减少症，或4级血液学毒性
一旦毒性已经解决为1级或基线（恢复），以起始剂量（指示特异性）重新启动依鲁替尼
如果毒性再次发生，减少1粒胶囊剂量（140毫克/天）
根据需要可以考虑第二次减少剂量140mg
如果这些毒性在2次剂量减少后持续存在或复发，则停止使用
CYP3A抑制剂
避免与强或中等CYP3A抑制剂共同给药，并考虑CYP3A抑制较少的替代药物
同时使用强效CYP3A抑制剂（ritonavir，indinavir，nelfinavir，saquinavir，boceprevir，telaprevir，奈法唑酮）不建议使用
短期使用（7天或更短）的强CYP3A抑制剂：考虑中断依鲁替尼，直到不再需要CYP3A抑制剂
与中度CYP3A抑制剂（氟康唑，地瑞纳韦，红霉素，地尔硫卓，阿扎那韦，阿瑞吡坦，安普那韦，fosamprenavir，克唑替尼，伊马替尼，维拉帕米，葡萄柚产品和环丙沙星）共同给药：每日减少剂量至140毫克
CYP3A诱导剂
强CYP3A诱导剂使依鲁替尼血浆浓度降低约10倍
避免同时使用强CYP3A诱导剂（卡马西平，利福平，苯妥英，圣约翰草）
考虑具有较少CYP3A诱导的替代药剂
肝功能损害
轻度（Child Pugh A级）：每日口服140毫克
中度至重度（Child Pugh B类和C类）：避免使用
儿科用药 未注明。
剂量考虑因素
套细胞淋巴瘤和边缘细胞淋巴瘤的适应症是基于总体反应率（两者都获得了FDA的加速批准）; 尚未确定生存或疾病相关症状的改善
依鲁替尼的常见副作用包括：
腹痛
贫血
焦虑
瘀血
畏寒
便秘
咳嗽
食欲下降
脱水
腹泻
头晕
难以呼吸
疲劳
发热
头痛
血红蛋白水平下降
流血的
高血压（高血压）
增加血清 肌酸酐，正常的1.5倍上限（ULN）
消化不良
失眠
关节 疼痛
低血小板计数
肌肉痉挛
肌肉骨骼疼痛
恶心
降低白血细胞
鼻血
持续的喉咙痛
麻木和刺痛
小的，圆的斑点皮肤
血小板减少
肺炎
皮疹
继发性原发性恶性肿瘤
呼吸急促
鼻窦感染
皮肤感染
发炎和口腔疼痛
四肢肿胀
口腔和嘴唇肿胀
上呼吸道感染
尿路感染
呕吐
弱点
ibrutinib伊布替尼的上市后副作用包括：
致命的出血事件
肿瘤溶解综合症报道; 谨慎使用
间质性肺病
本文档不包含所有可能的副作用，可能会出现其他副作用。
依鲁替尼与58种不同的药物有严重的相互作用。
依鲁替尼的中度相互作用包括：
达比加群
米托坦
naldemedine
此信息不包含所有可能的相互作用或不利影响。
注意事项
报告致命和非致命感染; 25-26％的患者有3级或更高。
骨髓抑制报告（中性粒细胞减少23-29％，血小板减少 5-17％，贫血高达9％）; 每月监测全血细胞计数（CBC）。
报告心房纤颤（AF）和颤动（6-9％），特别是心脏危险因素，急性感染或既往心房颤动 病史的患者 ; 定期监测; 如果AF发生并持续存在，请考虑剂量调整或替代治疗。
发生了致命和严重的肾功能衰竭病例; 肌酐水平升高至正常上限的1.5倍（ULN），发生率分别为67％（MCL）和23％（CLL），以及正常上限的1.5-3倍，9％（MCL）和4％ （CLL）; 定期监测肌酐水平并保持水分。
其他恶性肿瘤（5-14％）报告包括癌（1-3％）; 最频繁的第二初级恶性肿瘤是非黑色素瘤皮肤癌（4-11％）。
高血压报告的中位发病时间为4.5个月; 监测新发高血压或高血压，开始使用依鲁替尼后未得到充分控制。
肿瘤溶解综合征不常报道; 评估基线风险（高肿瘤负荷）并采取适当的预防措施。
根据动物的发现，给孕妇服用可能会造成胎儿伤害。
代谢在肝脏 ; 尽管在肝功能受损的患者中尚未完成临床试验，但与健康志愿者相比，患有中度肝功能损害（Child-Pugh B）的患者（N = 3）的依鲁替尼全身暴露率高约6倍。
在治疗期间避免使用葡萄柚和塞维利亚橙子，因为它们含有中等的CYP3A抑制剂（也见剂量修改）。
出血
3级或更高，出血事件（硬膜下 血肿，胃肠道出血，血尿）发生率高达6％; 任何等级的出血事件，包括瘀伤和瘀斑，都发生在约50％接受治疗的患者中。
出血事件的机制尚不清楚。
依鲁替尼可能会增加接受抗血小板或抗凝治疗的患者出血的风险。
考虑预提依罗替尼至少3-7天前和效益-风险后 – 手术根据手术的类型和出血的危险。
怀孕和哺乳期
在没有更安全的药物的情况下，仅在生命危险紧急情况下使用依鲁替尼。
有人类胎儿风险的积极证据。
根据动物的研究结果，当给孕妇服用时，依鲁替尼可能会对胎儿造成伤害。
如果怀孕期间使用依鲁替尼或患者在服用依鲁替尼时怀孕，应告知患者对胎儿的潜在危害。
建议女性在服用依鲁替尼时避免怀孕，并在停止治疗后1个月。
在器官发生期间的怀孕大鼠中，80mg / kg /天与内脏畸形（心脏和主要血管）和植入后损失增加有关; 动物中80mg / kg /天是MCL患者每天560mg剂量的暴露（AUC）的约14倍。
目前尚不清楚依鲁替尼是否分布于人类母乳中 ; 如果母乳喂养，请咨询您的医生。
